PT-141 (Bremelanotida)

Acerca de PT-141 (Bremelanotida)

PT-141 es un heptapéptido cíclico que deriva del Melanotan II. Actúa sobre los receptores de melanocortina MC3R y MC4R del sistema nervioso central.

Áreas de investigación

Temas en los que este compuesto se ha estudiado según la literatura científica publicada:

• Activación de los receptores MC4R en el hipotálamo.
• Vías dopaminérgicas asociadas a la motivación en modelos animales.
• Farmacología de las melanocortinas.

Qué dice la literatura

Fármaco aprobado por agencias regulatorias La FDA aprobó la bremelanotida en 2019 (VYLEESI) para el trastorno de deseo sexual hipoactivo adquirido en mujeres premenopáusicas. No está aprobada para hombres, para mujeres posmenopáusicas ni para mejorar el desempeño sexual.

• Es un agonista no selectivo de receptores de melanocortina; a dosis terapéuticas actúa sobre todo en el receptor MC4R del hipotálamo. En modelos animales se asocia con mayor liberación de dopamina en el área preóptica medial.¹
• En dos ensayos de fase 3 aleatorizados y controlados con placebo (RECONNECT), en mujeres premenopáusicas, aumentó el deseo sexual y redujo la angustia asociada.²
• En la extensión abierta de 52 semanas, las mejorías se mantuvieron y no aparecieron nuevas señales de seguridad.³
• Un ensayo de fase 2b de búsqueda de dosis mostró tasas de respuesta superiores al placebo en varios desenlaces informados por las pacientes.⁴

Efectos reportados en estudios

• En los ensayos de fase 3, la náusea, el rubor y el dolor de cabeza fueron más frecuentes que con placebo (10 % o más).²
• En la extensión abierta, los efectos más comunes fueron náusea (alrededor del 40 %), rubor y dolor de cabeza; la náusea fue el único efecto grave en más de una participante.³
• Según la etiqueta de la FDA, eleva la presión arterial y reduce la frecuencia cardiaca de forma transitoria; estos cambios suelen resolverse en unas 12 horas.⁵
• Según la etiqueta, puede causar hiperpigmentación focal (cara, encías, mamas), que es más probable con uso diario o en piel más oscura y puede no revertir.⁵

Contraindicaciones y precauciones reportadas

• La etiqueta de la FDA la contraindica en hipertensión no controlada y en enfermedad cardiovascular conocida, y no la recomienda en personas con alto riesgo cardiovascular.⁵
• La etiqueta advierte que usarla con más frecuencia de la indicada aumenta la presión arterial y el riesgo cardiovascular.⁵
• La etiqueta advierte que reduce la exposición a la naltrexona oral cuando se usan juntas.⁵
• No se conoce su seguridad en el embarazo; la etiqueta indica usar anticoncepción eficaz y existe un registro de exposición en embarazo.⁵

Referencias (5)

1. Pfaus JG, et al. The neurobiology of bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder in premenopausal women. CNS Spectr. 2021;27(3):281-289. PubMed 33455598
2. Kingsberg SA, et al. Bremelanotide for the treatment of hypoactive sexual desire disorder: two randomized phase 3 trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. PubMed 31599840
3. Simon JA, et al. Long-term safety and efficacy of bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder. Obstet Gynecol. 2019;134(5):909-917. PubMed 31599847
4. Althof S, et al. Responder analyses from a phase 2b dose-ranging study of bremelanotide. J Sex Med. 2019;16(8):1226-1235. PubMed 31277966
5. FDA. Etiqueta de VYLEESI (bremelanotida) inyectable. 2019. Fuente oficial

Resumen de literatura publicada, con fines informativos. No es una indicación, recomendación ni guía de uso.